Высокоселективный мощный агонист-опиоидных рецепторов (в 10—15 раз сильнее фентанила и в 600—700 раз сильнее морфина).

Метаболизм. Кинетика суфентанила подобна фентанилу, но еще более ускорена вследствии высокой жирорастворимое. При внутривенном введении быстро достигается равновесие между концентрациями препарата в крови и мозге.
Быстрое начало и малая длительность действия обусловлены высокой степенью связывания с белками и ионизацией при физиологическом значении рН.
Ожирение может увеличить объем распределения и продлить время полувыведения суфентанила. Клиренс суфентанила, как и фентанила, быстрый и происходит за счет печеночного метаболизма (N-деалкилирование и О-деметилирование).
Фармакологические эффекты подобны фентанилу.
Клиническое применение. Суфентанил является неплохой альтернативой фентанилу при интраоперационном применении в дозе 5—10 мкг у пациентов со спонтанным дыханием. При внутривенном введении 0,3—1,0 мкг/кг в течение 1—3 мин до ларингоскопии суфентанил сглаживает гемодинамический ответ на интубацию трахеи.
Чаще всего суфентанил применяют в качестве компонента сбалансированной анестезии в дозе 25—30 мкг с параллельным проведением ИВЛ; в высоких дозах (до 50 мкг/кг внутривенно) — в кардиохирургии. Дозы 10—30 мкг/кг используют во время операции для достижения гипнотического и аналгетического эффектов. Суфентанил вводят фракционно (0,1—0,5 мкг/кг внутривенно) или в виде постоянной внутривенной инфузии (0,3—1,0 мкг/кг/ч).