Блог врача-терапевта
Всем нам очень часто приходится обращаться к врачу терапевту. У вас температура или заболело горло – первый кого мы вызываем к себе на дом – это врач терапевт, который нас должен осмотреть, поставить диагноз и при необходимости выдать больничный лист.

Мидазолам

Бензодиазепин, препараты которого выпускают под разными названиями: сульсед, дормикум, версед и др. Каждый миллилитр препарата содержит 1 или 5 мг мидазолама с добавлением 1 % бензилового алкоголя как консерванта; активная реакция препарата доведена соляной кислотой до рН 3. Именно растворимость мидазолама в воде, его совместимость с солевыми инфузионными растворами, безболезненность внутривенного введения и кратковременность действия составляют значительные преимущества перед диазепамом.

Метаболизм. Приблизительно 94—97 % препарата находится в организме в связанном с белками состоянии. Период полувыведения мидазолама в среднем составляет 60—80 мин и колеблется 1,5—12 ч. Менее 0,03 % выводится из организма в неметаболизированном виде, остальная часть активной субстанции быстро метаболизируется в 1-гидроксиметилмидазолам, который конъюгируется и выводится с мочой. После одноразового внутривенного введения количество мидазолама в крови в 10—30 раз больше, чем гидроксиметилмидазолама. Концентрация мидазолама на фоне гиповолемии снижается примерно в 1,5 раза медленнее, чем при нормоволемии. Замедление выведения мидазолама из организма наблюдают при застойной сердечной и хронической почечной недостаточностях. У пациентов с расстройствами функций печени очевидных изменений фармакокинетики мидазолама не наблюдают. Эритромицин подавляет метаболизм мидазолама, что пролонгирует и усиливает его действие.
Действие на ЦНС зависит от дозы, пути введения и премедикации опиоидами. Мидазолам обладает выраженным гипнотическим действием, но развивается оно медленнее, чем при введении барбитуратов или этомидата. Оказывает седа-тивное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Мидазолам в сравнении с другими препаратами группы бензодиазепинов обладает более сильным транквилизирующим и амнестическим действием. Как и седуксен, он снижает внутричерепное давление и метаболизм мозга.
Действие на дыхание. Внутримышечное введение мидазолама существенно не угнетает вентиляционный ответ на СО,. При медленной внутривенной инъекции в 15 % случаев применения мидазолама возникает апноэ, а вентиляционный ответ на С02 остается нарушенным на протяжении 15 мин и более. Этот эффект подобен угнетению дыхания под действием тиопентал-натрия. Нарушение ответа на СО, особенно значительно у пациентов с хроническими обструктивными легочными заболеваниями. Использование мидазолама одновременно с барбитуратами, другими депрессантами ЦНС или на фоне действия этанола может увеличить риск легочной гиповентиляции и углубить или удлинить действие этих депрессантов.
Действие на сердечно-сосудистую систему. Мидазолам у пациентов без исходных расстройств кровообращения приводит к некоторому снижению сердечного выброса, системного сосудистого сопротивления и, следовательно, показателя САД. Это наблюдают на фоне замедления ЧСС при исходной умеренной тахикардии. Гипотензивный эффект мидазолама усиливается при дефиците ОЦК.
У кардиохирургических больных гемодинамические эффекты мидазолама зависят от состояния сократимости левого желудочка: при сохраненной функции наблюдают отчетливое снижение сердечного выброса без изменения давления наполнения желудочков сердца и системного сосудистого сопротивления. У пациентов с поражением клапанного аппарата и умеренной недостаточностью кровообращения использование мидазолама в качестве вводного наркотика не вызывает изменений ударной производительности сердца, а МОК проявляет тенденцию к возрастанию. У пациентов с ИБС мидазолам вызывает отчетливое снижение кровотока через коронарный синус и снижение потребления кислорода миокардом, но признаков нарастания ишемии миокарда, отражающейся на ЭКГ, не отмечают.
Клинические проявления анестезии. Как и у диазепама, седативный и снотворный эффекты мидазолама вариабельны: дозы для выключения сознания колеблются от 0,015 до 0,05 мг/кг (в среднем для взрослого человека — 7,5—15 мг). Доза 2 мг мидазолама по наркотическому эффекту в среднем эквивалентна 400 мг тиопентал-натрия.
Для введения в анестезию вводят внутривенно 0,15—0,2 мг/кг мидазолама в комбинации с аналгетиками, средняя доза — 15 мг. Пациентам, не получавшим премедикацию, вводят 0,3—0,35 мг/кг медленно дробно: 5 мг в течение 20—30 с, интервал — 2 мин.
Начальная внутривенная доза мидазолама должна быть не менее чем 1 мг, но и не превышать 2,5 мг, при этом ее вводят в течение 1—2 мин. После 2-минутной паузы вводят следующую дозу. Иногда на фоне введения мидазолама наблюдают непроизвольные движения, включая тоникоклонические подергивания и мышечный тремор, непроизвольное сопротивление, но появление таких реакций зависит от индивидуальных особенностей пациента. Эффект засыпания достигают при дозах 0,015-0,35 мг/кг через 2—2,5 мин. При включении в премедикацию опиоидов введение в анестезию укорачивается до 1,5 мин. Снотворный эффект достигает максимума в течение 3—5 мин и продолжается 6—20 мин. Выход из наркотического сна отчетливо замедлен, что исключает применение мидазолама при кратковременных вмешательствах. Полное восстановление координации движений у пациентов наступает в среднем через 75—100 мин после пробуждения. Характерна выраженная амнезия и более полное восстановление психической активности в сравнении с диазепамом.
При внутривенном капельном введении в дозе 0,03—0,1 мг/кг/ч препарат поддерживает достаточный уровень анестезии, но обязательно в комбинации с наркотическими аналгетиками, закисью азота или одним из методов местной анестезии. Использованию больших доз мидазолама следует предпочесть дополнение его действия малыми дозами гипнотиков, например, 30—50 мг пропофола или 100 мг тиопентал-натрия.
Пожилым и ослабленным пациентам назначают половину обычной дозы мидазолама; начальная доза не должна превышать 1 мг. У больных с гиповолемией и гипотермией используют инфузионное введение препарата.
Перед тем как приступить к внутривенному введению мидазолама, убеждаются в доступности подачи кислорода и исправности соответствующего оборудования для дыхательной поддержки и поддержания проходимости дыхательных путей. Тщательно наблюдают за больным для выявления ранних проявлений апноэ. Необходима повышенная готовность к проведению ИВЛ.
Побочные действия. Редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи или крапивницы. У больных, которых разбудили в первые часы после приема препарата, возможно развитие амнезии.
Противопоказания. Миастения, беременность.
Антагонисты. Наличие специфического антагониста анексата делает анестезию мидазоламом управляемой.