Блог врача-терапевта
Всем нам очень часто приходится обращаться к врачу терапевту. У вас температура или заболело горло – первый кого мы вызываем к себе на дом – это врач терапевт, который нас должен осмотреть, поставить диагноз и при необходимости выдать больничный лист.

Сукцинилхолин (дитилин)

Основной деполяризующий миорелаксант, который в настоящее время используют в клинической практике (суксаметоний хлорид, суксаметоний йодид, листенон, миорелаксин). Сукцинилхолин состоит из двух молекул ацетилхолина, связанных метиловой группой. Гидролиз сукцинилхолина на неактивные метаболиты происходит под действием псевдохолинэстеразы на сукцинилмонохолин и холин. Структурное сходство с ацетилхолином объясняет механизм действия, побочные эффекты и метаболизм сукцинилхолина.

Сукцинилхолин вызывает быстрый — в течение 30—60 с — мышечный паралич, длительность эффекта — 5—10 мин. Доза сукцинилхолина составляет 0,5—1,5 мг/кг внутривенно. Перед релаксацией мышц возникают генерализованные несинхронные сокращения миофибрилл — фибрилляции, или фасцикулляции, мышц. Для их предотвращения за 2—4 мин перед введением сукцинилхолина вводят недеполяризующие миорелаксанты.
Если доза сукцинилхолина превышает 3—5 мг/кг, то может наступить II фаза блока — десентизационная мышечная блокада, механизм которой неизвестен и напоминает недеполяризующую нейромышечную блокаду.
Сукцинилхолиновую нейромышечную блокаду можно значительно продлить дибукаином — амидным местным анестетиком, который ингибирует активность псевдохолинэстеразы примерно на 80 %. При гетерозиготном варианте этого энзима (частота ~ 1:500) продолжительность нейромышечной блокады может возрастать до 20 мин, при гомозиготном варианте (частота ~ 1:3200) — до 120—180 мин.
Препарат выпускают в ампулах по 5 мл 2 % раствора, хранят в защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С (замораживание не допускается).
Дитилин применяют в качестве миорелаксанта короткого действия в условиях наркоза и ИВЛ для интубации трахеи, поддержания миоплегии при оперативных вмешательствах, выполнения бронхоскопии и других эндоскопических процедур, репозиции костных обломков и вправления вывихов, устранения судорог при столбняке.
Несмотря на широкое применение в клинической практике, сукцинилхолин обладает рядом побочных действий, которые в последнее время с появлением новых миорелаксантов с быстрым эффектом ограничили его применение.
Побочные эффекты сукцинилхолина: нарушения ритма сердца, фасцикуляции, гиперкалиемия, миалгия, миоглобинурия, повышение внутричерепного, внутрижелудочного и внутриглазного давлений, тризм, аллергические реакции. Кроме этого, сукцинилхолин является триггером злокачественной гипертермии.
Нарушения ритма сердца. Сукцинилхолин может вызвать синусовую брадикардию, желудочковый ритм и блокаду синусового узла. Эти осложнения являются следствием воздействия сукцинилхолина на кардиальные постсинаптические М-холиноренепторы. Чаше нарушения ритма сердца возникают при повторном введении сукцинилхолина через 5 мин после первой дозы. Внутривенное введение атропина и субпаралитических доз недеполяризующих миорелаксантов за 1—3 мин перед введением сукцинилхолина уменьшает риск этих осложнений. Внутримышечно введенный в премедикации атропин может оказаться неэффективным для предотвращения нарушений ритма сердца. За счет миметического эффекта на автономные ганглии ацетилхолин может вызывать повышение АД и ЧСС.
Гиперкалиемия. Резкий выход внутриклеточного калия в межклеточную жидкость и кровь после введения сукцинилхолина может вызвать остановку сердца. Такое осложнение характерно для больных с денервацией (повреждение спинного мозга, которое повлекло развитие мышечной атрофии), для больных с массивными мышечными повреждениями (тяжелые ожоги) и политравмой. Наибольший риск развития гиперкалиемии у этих пациентов возникает через 7—10 дней после повреждения и снижается через 3—6 месяцев.
У пациентов с почечной недостаточностью не возникает повышенный риск гиперкалиемии после введения сукцинилхолина, поэтому его можно с успехом применять у этих больных. Есть данные, что предварительное введение недеполяризующих миорелаксантов не всегда предотвращает гиперкалиемию после введения сукцинилхолина у больных с высоким риском.
Миалгия. После введения сукцинилхолина в послеоперационном периоде больные часто жалуются на мышечные боли в области шеи (иногда относят к последствиям интубации трахеи), спины, живота. Чаще миалгия выражена у молодых пациентов после сравнительно кратковременных операций. Причиной возникновения миалгии после применения ацетилхолина считают генерализованные асинхронные сокращения мышц (фасцикуляции), при которых происходит повреждение мышц с развитием миоглобулинурии. Предотвращение фасцикуляции путем предварительного введения недеполяризующих миорелаксантов уменьшает выраженность и частоту миалгий, вызванных сукцинилхолином.
Повышение внутрижелудочного давления. Сукцинилхолин вызывает непредсказуемое увеличение внутрижелудочного давления, что также связывают с фасцикуляциями. Этот эффект сукцинилхолина опасен увеличением риска регургитации и аспирации желудочного содержимого.
Повышение внутричерепного давления. Введение сукцинилхолина сопровождается транзиторным повышением внутричерепного давления. Клиническое значение этого феномена не определено. Его предотвращают предварительным введением недеполяризующих миорелаксантов.
Повышение внутриглазного давления. Через 2—4 мин после инъекции сукцинилхолина транзиторно увеличивается внутриглазное давление. Механизм этого эффекта полностью не известен, хотя предполагают, что он может быть связан с контракцией миофибрилл и дилатацией хороидальных сосудов. Исходя из этого, сукцинилхолин не показан для применения в офтальмологии и у больных с глаукомой, хотя этот факт не подтвержден клиническими исследованиями.
Тризм — достаточно редкое осложнение после введения сукцинилхолина по сравнению с приведенными выше и возникает чаще в педиатрической практике. Развитие выраженного тризма может значительно затруднить прямую ларингоскопию и интубацию трахеи, вследствие спазма жевательных и мимических мышц. У таких пациентов существует высокий риск развития злокачественной гипертермии.